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目前，不管是抗體或毒素偶聯(lián)的抗癌藥物，都依賴腫瘤細(xì)胞的內(nèi)吞功能，將整個(gè)復(fù)合物導(dǎo)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，去發(fā)揮藥物的抗腫瘤作用。但很多腫瘤細(xì)胞內(nèi)吞功能很弱或完全沒有內(nèi)吞功能（例如低分化的腫瘤細(xì)胞和EMT的腫瘤細(xì)胞就完全不具備有內(nèi)吞功能），在此情況下，抗體或毒素偶聯(lián)的抗癌藥物就很難進(jìn)入腫瘤細(xì)胞發(fā)揮抗癌作用。另外，一個(gè)抗體或毒素偶聯(lián)的抗癌藥物分子數(shù)有限，依賴內(nèi)吞功能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的偶聯(lián)復(fù)合體數(shù)量也相對(duì)較少，因此在細(xì)胞內(nèi)達(dá)到的有效的藥物濃度很受限制，很難完成達(dá)到殺死腫瘤細(xì)胞的作用。從細(xì)胞不通透的分子變成細(xì)胞膜通透性高的分子； 本項(xiàng)目通過特異性基團(tuán)將抗癌原藥連結(jié)到單克隆抗體上。上述兩個(gè)過程產(chǎn)生一種新的雙極復(fù)合體，一個(gè)疏水性抗癌原藥彈頭和一個(gè)水溶性的單克隆抗體載體。當(dāng)雙極復(fù)合體通過單克隆抗體和特異性抗原結(jié)合到達(dá)靶向部位時(shí)，疏水性抗癌原藥彈頭進(jìn)入靶細(xì)胞。細(xì)胞內(nèi)的特異性酶隨后將抗癌原藥從抗體上裂解下來。位于細(xì)胞內(nèi)的抗癌原藥在酶的作用下進(jìn)一步變成具有活性的藥物，并從疏水性變成親水性滯留在細(xì)胞內(nèi)殺死癌細(xì)胞。 【展開】 【收起】